Показати скорочений опис матеріалу

СИНТЕЗ ТА ПРОТИПУХЛИННА АКТИВНІСТЬ 2-(1H-БЕНЗІМІДАЗОЛ-2-ІЛ)- І 2-БЕНЗТІАЗОЛ-2-ІЛ-3-(5-АРИЛФУРАН-2-ІЛ)АКРИЛОНІТРИЛІВ

dc.creatorMatiichuk, Yu. Е.
dc.creatorOgurtsov, V. V.
dc.creatorMatiychuk, V. S.
dc.date2019-04-02
dc.date.accessioned2020-02-26T12:46:13Z
dc.date.available2020-02-26T12:46:13Z
dc.identifierhttps://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/9929
dc.identifier10.11603/2312-0967.2019.1.9929
dc.identifier.urihttps://repository.tdmu.edu.ua/handle/123456789/15164
dc.descriptionThe aim of the work. Synthesis and study of antitumor activity of 2-benzothiazol-2-yl- and 2-(1H-benzoimidazol-2-yl)-3-(5-phenylfuran-2-yl)-acrylonitriles. Materials and Methods. Organic synthesis, 1H NMR spectroscopy, elemental analysis, pharmacological screening. Results and Discussion. A series of novel 2-benzothiazol-2-yl-3-(5-phenyl-furan-2-yl)- and 2-(1H-benzoimidazol-2-yl)-3-(5-phenyl-furan-2-yl)-acrylonitriles were obtained via reaction of 5-arylfurfurals with (1H-benzoimidazol-2-yl)- and benzothiazol-2-yl-acetonitrile. The structure of synthesized compounds was confirmed by elemental analysis and 1H NMR spectroscopy. Antitumor activity of synthesized compounds was investigated. It is found that they exhibit activity of different levels with values ​​mean GP = 32.11 – 102.31 %. Conclusions. The method 2-benzothiazol-2-yl-3-(5-phenyl-furan-2-yl)- and 2-(1H-benzoimidazol-2-yl)-3-(5-phenyl-furan-2-yl)-acrylonitriles synthesis was developed. Antitumor activity of synthesized compounds was investigated. The hit-compound – 2-(1H-benzimidazol-2-yl)-3-[5-(4-chlorophenyl)furan-2-yl]acrylonitrile that is promising for further optimization has been identified.en-US
dc.descriptionМета роботи. Синтез та дослідження протипухлинної активності 2-(1H-бензімідазол-2-іл)- і 2-бензтіазол-2-іл-3-(5-арилфуран-2-іл)акрилонітрилів. Матеріали і методи. Органічний синтез, 1Н ЯМР спектроскопія, елементний аналіз, фармакологічний скринінг. Результати  й  обговорення. Взаємодією 5-арилфурфуролів з (1H-бензімідазол-2-іл)- та бензтіазол-2-ілацетонітрилом отримано ряд нових 2-(1H-бензімідазол-2-іл)- та 2-бензтіазол-2-іл-3-(5-арилфуран-2-іл)акрилонітрилів. Структуру синтезованих сполук підтверджено елементним аналізом та спектроскопією 1Н ЯМР. Здійснено дослідження біологічної активності синтезованих сполук. Встановлено, що вони проявляють протипухлинну дію різного рівня зі значеннями  mean GP = 32.11 – 102.31%. Висновки. Розроблено методику синтезу 2-(1H-бензімідазол-2-іл)- та 2-бензтіазол-2-іл-3-(5-арилфуран-2-іл)акрилонітрилів. Досліджено протипухлинну активність синтезованих сполук. Ідентифіковано сполуку-хіт – 2-(1H-бензімідазол-2-іл)-3-[5-(4-хлорофеніл)фуран-2-іл]-акрилонітрил, перспективну для подальшої оптимізації.uk-UA
dc.formatapplication/pdf
dc.languageukr
dc.publisherТернопільський державний медичний університет імені І. Я. Горбачевського МОЗ Україниuk-UA
dc.relationhttps://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/9929/9556
dc.rightsАвторське право (c) 2019 Фармацевтичний часописuk-UA
dc.rightshttps://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0uk-UA
dc.sourcePharmaceutical Review; No. 1 (2019); 25-32en-US
dc.sourceФармацевтичний часопис; № 1 (2019); 25-32uk-UA
dc.source2414-9926
dc.source2312-0967
dc.source10.11603/2312-0967.2019.1
dc.subjectfuranen-US
dc.subjectbenzoimidazoleen-US
dc.subjectbenzothiazoleen-US
dc.subjectarylationen-US
dc.subjectKnoevenagel reactionen-US
dc.subjectantitumor activityen-US
dc.subjectфуранuk-UA
dc.subjectбензімідазолuk-UA
dc.subjectбензтіазолuk-UA
dc.subjectарилюванняuk-UA
dc.subjectреакція Кньовенагеляuk-UA
dc.subjectпротипухлинна активністьuk-UA
dc.titleSYNTHESIS AND ANTITUMOR ACTIVITY 2-BENZOTHIAZOL-2-YL- AND 2-(1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-3-(5-PHENYLFURAN-2-YL)-ACRYLONITRILESen-US
dc.titleСИНТЕЗ ТА ПРОТИПУХЛИННА АКТИВНІСТЬ 2-(1H-БЕНЗІМІДАЗОЛ-2-ІЛ)- І 2-БЕНЗТІАЗОЛ-2-ІЛ-3-(5-АРИЛФУРАН-2-ІЛ)АКРИЛОНІТРИЛІВuk-UA
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/article
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion


Долучені файли

ФайлРозмірФорматПереглянути

Даний матеріал не має долучених файлів.

Даний матеріал зустрічається у наступних фондах

Показати скорочений опис матеріалу