SYNTHESIS AND ANTITUMOR ACTIVITY 2-BENZOTHIAZOL-2-YL- AND 2-(1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-3-(5-PHENYLFURAN-2-YL)-ACRYLONITRILES
СИНТЕЗ ТА ПРОТИПУХЛИННА АКТИВНІСТЬ 2-(1H-БЕНЗІМІДАЗОЛ-2-ІЛ)- І 2-БЕНЗТІАЗОЛ-2-ІЛ-3-(5-АРИЛФУРАН-2-ІЛ)АКРИЛОНІТРИЛІВ
| dc.creator | Matiichuk, Yu. Е. | |
| dc.creator | Ogurtsov, V. V. | |
| dc.creator | Matiychuk, V. S. | |
| dc.date | 2019-04-02 | |
| dc.date.accessioned | 2020-02-26T12:46:13Z | |
| dc.date.available | 2020-02-26T12:46:13Z | |
| dc.identifier | https://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/9929 | |
| dc.identifier | 10.11603/2312-0967.2019.1.9929 | |
| dc.identifier.uri | https://repository.tdmu.edu.ua/handle/123456789/15164 | |
| dc.description | The aim of the work. Synthesis and study of antitumor activity of 2-benzothiazol-2-yl- and 2-(1H-benzoimidazol-2-yl)-3-(5-phenylfuran-2-yl)-acrylonitriles. Materials and Methods. Organic synthesis, 1H NMR spectroscopy, elemental analysis, pharmacological screening. Results and Discussion. A series of novel 2-benzothiazol-2-yl-3-(5-phenyl-furan-2-yl)- and 2-(1H-benzoimidazol-2-yl)-3-(5-phenyl-furan-2-yl)-acrylonitriles were obtained via reaction of 5-arylfurfurals with (1H-benzoimidazol-2-yl)- and benzothiazol-2-yl-acetonitrile. The structure of synthesized compounds was confirmed by elemental analysis and 1H NMR spectroscopy. Antitumor activity of synthesized compounds was investigated. It is found that they exhibit activity of different levels with values mean GP = 32.11 – 102.31 %. Conclusions. The method 2-benzothiazol-2-yl-3-(5-phenyl-furan-2-yl)- and 2-(1H-benzoimidazol-2-yl)-3-(5-phenyl-furan-2-yl)-acrylonitriles synthesis was developed. Antitumor activity of synthesized compounds was investigated. The hit-compound – 2-(1H-benzimidazol-2-yl)-3-[5-(4-chlorophenyl)furan-2-yl]acrylonitrile that is promising for further optimization has been identified. | en-US |
| dc.description | Мета роботи. Синтез та дослідження протипухлинної активності 2-(1H-бензімідазол-2-іл)- і 2-бензтіазол-2-іл-3-(5-арилфуран-2-іл)акрилонітрилів. Матеріали і методи. Органічний синтез, 1Н ЯМР спектроскопія, елементний аналіз, фармакологічний скринінг. Результати й обговорення. Взаємодією 5-арилфурфуролів з (1H-бензімідазол-2-іл)- та бензтіазол-2-ілацетонітрилом отримано ряд нових 2-(1H-бензімідазол-2-іл)- та 2-бензтіазол-2-іл-3-(5-арилфуран-2-іл)акрилонітрилів. Структуру синтезованих сполук підтверджено елементним аналізом та спектроскопією 1Н ЯМР. Здійснено дослідження біологічної активності синтезованих сполук. Встановлено, що вони проявляють протипухлинну дію різного рівня зі значеннями mean GP = 32.11 – 102.31%. Висновки. Розроблено методику синтезу 2-(1H-бензімідазол-2-іл)- та 2-бензтіазол-2-іл-3-(5-арилфуран-2-іл)акрилонітрилів. Досліджено протипухлинну активність синтезованих сполук. Ідентифіковано сполуку-хіт – 2-(1H-бензімідазол-2-іл)-3-[5-(4-хлорофеніл)фуран-2-іл]-акрилонітрил, перспективну для подальшої оптимізації. | uk-UA |
| dc.format | application/pdf | |
| dc.language | ukr | |
| dc.publisher | Тернопільський державний медичний університет імені І. Я. Горбачевського МОЗ України | uk-UA |
| dc.relation | https://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/9929/9556 | |
| dc.rights | Авторське право (c) 2019 Фармацевтичний часопис | uk-UA |
| dc.rights | https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0 | uk-UA |
| dc.source | Pharmaceutical Review; No. 1 (2019); 25-32 | en-US |
| dc.source | Фармацевтичний часопис; № 1 (2019); 25-32 | uk-UA |
| dc.source | 2414-9926 | |
| dc.source | 2312-0967 | |
| dc.source | 10.11603/2312-0967.2019.1 | |
| dc.subject | furan | en-US |
| dc.subject | benzoimidazole | en-US |
| dc.subject | benzothiazole | en-US |
| dc.subject | arylation | en-US |
| dc.subject | Knoevenagel reaction | en-US |
| dc.subject | antitumor activity | en-US |
| dc.subject | фуран | uk-UA |
| dc.subject | бензімідазол | uk-UA |
| dc.subject | бензтіазол | uk-UA |
| dc.subject | арилювання | uk-UA |
| dc.subject | реакція Кньовенагеля | uk-UA |
| dc.subject | протипухлинна активність | uk-UA |
| dc.title | SYNTHESIS AND ANTITUMOR ACTIVITY 2-BENZOTHIAZOL-2-YL- AND 2-(1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-3-(5-PHENYLFURAN-2-YL)-ACRYLONITRILES | en-US |
| dc.title | СИНТЕЗ ТА ПРОТИПУХЛИННА АКТИВНІСТЬ 2-(1H-БЕНЗІМІДАЗОЛ-2-ІЛ)- І 2-БЕНЗТІАЗОЛ-2-ІЛ-3-(5-АРИЛФУРАН-2-ІЛ)АКРИЛОНІТРИЛІВ | uk-UA |
| dc.type | info:eu-repo/semantics/article | |
| dc.type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion |
Files in this item
| Files | Size | Format | View |
|---|---|---|---|
|
There are no files associated with this item. |
|||