SYNTHESIS OF 6-ARYL/HETERYLTRIAZOLO[3,4-b][1,3,4]THIADIAZOLE DERIVATIVES AND STUDY OF THEIR ANTIMICROBIAL ACTIVITY
СИНТЕЗ ПОХІДНИХ 6-АРИЛ/ГЕТЕРИЛТРИАЗОЛО[3,4-b][1,3,4]ТІАДІАЗОЛІВ ТА ДОСЛІДЖЕННЯ ЇХ ПРОТИМІКРОБНОЇ АКТИВНОСТІ
| dc.creator | Myrko, I. I. | |
| dc.date | 2024-12-30 | |
| dc.date.accessioned | 2026-06-05T20:53:26Z | |
| dc.date.available | 2026-06-05T20:53:26Z | |
| dc.identifier | https://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/15061 | |
| dc.identifier | 10.11603/2312-0967.2024.4.15061 | |
| dc.identifier.uri | https://repository.tdmu.edu.ua//handle/123456789/26882 | |
| dc.description | The aim of the work. Synthesis of new 6-aryl/heteryltriazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazoles and study of their antibacterial and antifungal activity. Materials and Methods. Organic synthesis, elemental analysis, 1H NMR spectroscopy, pharmacological screening, docking. Results and Discussion. The synthesis of 6-phenyl/pyridyl-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazole derivatives was carried out. Their antimicrobial activity was investigated. It was found that 3-(4-chlorobenzyl)-6-phenyl-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazole 2 possesses high antibacterial activity against S. aureus ATCC 43300, and 3-(4-chloro/methoxybenzyl)-6-pyridin-3-yl-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazoles 3, 4a, b effectively inhibit the growth of C. Neoformans ATCC 208821. Using docking studies of compounds with antifungal activity, the binding energy, conformational arrangement of the ligand in the active site of lanosterol 14α-demethylase, as well as the nature of amino acid residues and the type of interaction were determined. Conclusions. A method for the synthesis of 6-phenyl/pyridyl-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazole derivatives has been developed. Compounds with high antimicrobial activity against S. aureus ATCC 43300 and C. Neoformans ATCC 208821 strains were identified. | en-US |
| dc.description | Мета роботи. Синтез нових 6-арил/гетерилтриазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазолів та дослідження їх антибактеріальної та протигрибкової активності. Матеріали і методи. Органічний синтез, елементний аналіз, 1Н ЯМР спектроскопія, фармакологічний скринінг, докінг. Результати й обговорення. Здійснено синтез похідних 6-феніл/піридил-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазолу. Досліджено їх протимікробну активність. Встановлено, що 3-(4-хлоробензил)-6-феніл-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазол 2 володіє високою антибактеріальною активністю по відношенню до S. aureus ATCC 43300, а 3-(4-хлор/метоксибензил)-6-піридин-3-іл-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазоли 3, 4a, b ефективно інгібують ріст штаму грибків C. Neoformans ATCC 208821. Використовуючи докінгові дослідження сполук, що проявили протигрибкову активність, визначено величину енергії зв’язування, конформаційне розташування лігандів в активному центрі ланостерол 14α-деметилази, а також природу амінокислотних залишків і тип взаємодії, який реалізується. Висновки. Розроблено метод синтезу похідних 6-феніл/піридил-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазолу. Ідентифіковано сполуки, що володіють високою протимікробною активністю по відношенню до штамів S. aureus ATCC 43300 та C. Neoformans ATCC 208821. | uk-UA |
| dc.format | application/pdf | |
| dc.language | ukr | |
| dc.publisher | Тернопільський національний медичний університет імені І. Я. Горбачевського Міністерства охорони здоров'я України | uk-UA |
| dc.relation | https://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/15061/13911 | |
| dc.rights | Авторське право (c) 2025 Фармацевтичний часопис | uk-UA |
| dc.rights | https://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0 | uk-UA |
| dc.source | Pharmaceutical Review / Farmacevtičnij časopis; No. 4 (2024); 25-31 | en-US |
| dc.source | Фармацевтичний часопис; № 4 (2024); 25-31 | uk-UA |
| dc.source | 2414-9926 | |
| dc.source | 2312-0967 | |
| dc.source | 10.11603/2312-0967.2024.4 | |
| dc.subject | organic synthesis | en-US |
| dc.subject | [1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazole | en-US |
| dc.subject | antimicrobial activity | en-US |
| dc.subject | docking | en-US |
| dc.subject | органічний синтез | uk-UA |
| dc.subject | [1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазол | uk-UA |
| dc.subject | антимікробна активність | uk-UA |
| dc.subject | докінг | uk-UA |
| dc.title | SYNTHESIS OF 6-ARYL/HETERYLTRIAZOLO[3,4-b][1,3,4]THIADIAZOLE DERIVATIVES AND STUDY OF THEIR ANTIMICROBIAL ACTIVITY | en-US |
| dc.title | СИНТЕЗ ПОХІДНИХ 6-АРИЛ/ГЕТЕРИЛТРИАЗОЛО[3,4-b][1,3,4]ТІАДІАЗОЛІВ ТА ДОСЛІДЖЕННЯ ЇХ ПРОТИМІКРОБНОЇ АКТИВНОСТІ | uk-UA |
| dc.type | info:eu-repo/semantics/article | |
| dc.type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion |
Files in this item
| Files | Size | Format | View |
|---|---|---|---|
|
There are no files associated with this item. |
|||