Показати скорочений опис матеріалу

DEVELOPMENT AND CHARACTERIZATION OF POLYMERIC SOLID DISPERSED SYSTEMS OF NIMESULIDE OBTAINED BY SPRAY DRYING

РОЗРОБКА ТА ХАРАКТЕРИСТИКА ПОЛІМЕРНИХ ТВЕРДИХ ДИСПЕРСНИХ СИСТЕМ НІМЕСУЛІДУ, ОТРИМАНИХ МЕТОДОМ РОЗПИЛЮВАЛЬНОГО СУШІННЯ

dc.creatorKostiuk, V. G.
dc.creatorBessarabov, V. I.
dc.date2024-12-30
dc.date.accessioned2026-06-05T20:53:26Z
dc.date.available2026-06-05T20:53:26Z
dc.identifierhttps://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/15055
dc.identifier10.11603/2312-0967.2024.4.15055
dc.identifier.urihttps://repository.tdmu.edu.ua//handle/123456789/26881
dc.descriptionThe aim of the work - development of polymeric solid dispersed systems (SDS) of nimesulide by spray drying, study of their physicochemical characteristics and kinetics of release of the active pharmaceutical ingredient (API) from the obtained composites in vitro. Materials and Methods. Solid dispersed systems of nimesulide based on pharmaceutically acceptable polymeric carrier polyvinylpyrrolidone (PVP) of different molecular weights (PVP K-12, PVP K-17, PVP K-25) were obtained using a Mini Spray Dryer B-290 (Büchi Labortechnik AG, Switzerland). The physicochemical characteristics of the developed solid dispersed systems were studied by Fourier transform infrared  (FTIR) spectroscopy using a Nicolet IS50 FTIR spectrometer with an ATR diamond crystal (Thermo Fisher Scientific, USA), as well as by differential scanning calorimetry using a DSC Q2000 device (TA Instruments, USA). The release kinetics of nimesulide from SDS was studied according to the dissolution test method for solid dosage forms in accordance with the requirements of the State Pharmacopoeia of Ukraine using a Vankel Varian VK 7000 dissolution tester with an external water heater VK 750D (Vankel, USA). Results and Discussion. It has been established that the molecular weight of PVP affects both the degree of improvement of the water solubility of nimesulide in solid dispersed systems and the yield of the resulting composites. It was proved that the solubility of nimesulide in SDS based on PVP obtained by spray drying increases directly proportionally with a decrease in the molecular weight of the polymer. Among the studied samples, the solid dispersed system based on PVP K-12 is characterized by the highest percentage yield of SDS (82%) and the best indicator of increasing the solubility of nimesulide in water (5.84 times). The results of differential scanning calorimetry confirmed the amorphization of nimesulide in the composition of solid dispersed systems obtained by spray drying. Using FTIR spectroscopy, it was proved that the interaction of nimesulide with polyvinylpyrrolide K-12 in the obtained SDS is carried out through the formation of intermolecular hydrogen bonds. In vitro release kinetics studies using the “Dissolution” test showed that in all buffer media used (pH=6.8, 7.4 and 7.8) the degree of dissolution of the API in the composition of the spray-dried SDS is better compared to the original drug product “Aulin”, granules for oral suspension 100 mg/2g. Thus, in a buffered medium with pH=6.8, after 30 minutes of the test, the degree of dissolution of nimesulide in solid dispersed systems was about 14%, while the comparison drug “Aulin” showed only 8% dissolution of the API. Conclusions. The spray drying method is an effective technological process for obtaining solid dispersed systems of nimesulide with increased solubility. This approach opens up new opportunities for the development of anti-inflammatory drugs based on nimesulide SDS with improved pharmacokinetic characteristics.en-US
dc.descriptionМета роботи - розробка полімерних твердих дисперсних систем (ТДС) німесуліду методом розпилювального сушіння, дослідження їхніх фізико-хімічних характеристик та кінетики вивільнення активного фармацевтичного інгредієнта (АФІ) із отриманих композитів in vitro. Матеріали і методи. Тверді дисперсні системи німесуліду на основі фармацевтично прийнятного полімерного носія полівінілпіролідону (ПВП) різної молекулярної маси (ПВП К-12, ПВП К-17, ПВП К-25) отримували за допомогою розпилювальної сушарки Mini Spray Dryer B-290 (Büchi Labortechnik AG, Швейцарія). Фізико-хімічні характеристики розроблених твердих дисперсних систем досліджували за допомогою інфрачервоної спектроскопії з Фур'є перетворенням, використовуючи FTIR-спектрометр Nicolet IS50 з алмазним кристалом ATR (Thermo Fisher Scientific, США), а також методом диференційної скануючої калориметрії на приладі DSC Q2000 (TA Instruments, США). Дослідження кінетики вивільнення німесуліду зі складу ТДС виконували за методикою тесту «Розчинення» для твердих дозованих лікарських форм відповідно до вимог Державної Фармакопеї України (ДФУ) із використанням тестера для розчинення Vankel Varian VK 7000 із зовнішнім нагрівачем води VK 750D (Vankel, США). Результати і обговорення. Встановлено, що молекулярна маса ПВП впливає як на ступінь покращення розчинності у воді німесуліду в складі твердих дисперсних систем, так і на вихід отриманих композитів. Доведено, що розчинність німесуліду у складі ТДС на основі ПВП, отриманих методом розпилювального сушіння, прямо пропорційно зростає при зниженні молекулярної маси полімеру. Серед досліджуваних зразків найбільшим відсотковим виходом ТДС (82%) та найкращим показником підвищення  розчинності німесуліду у воді (у 5,84 раза) характеризується тверда дисперсна система на основі ПВП К-12. Результати диференціальної скануючої калориметрії підтвердили аморфізацію німесуліду в складі твердих дисперсних систем, отриманих методом розпилювального сушіння. За допомогою  методу FTIR-спектроскопії доведено, що взаємодія німесуліду з полівінілпіролідом К-12 в отриманих ТДС здійснюється за рахунок утворення міжмолекулярних водневих зв’язків. Під час досліджень кінетики вивільнення in vitro з використанням тесту «Розчинення» встановлено, що у всіх використовуваних буферних середовищах  (pH=6,8; 7,4 та 7,8) ступінь розчинення АФІ у складі ТДС, отриманої методом розпилювального сушіння, є кращим у порівнянні із показниками оригінального лікарського засобу «Аулін», гранули для приготування оральної суспензії 100 мг/2г. Так, у буферному середовищі з pH = 6,8 через 30 хвилин проведення тесту ступінь розчинення німесуліду у складі твердих дисперсних систем становив близько 14%, тоді як препарат порівняння «Аулін» показав лише 8% розчинення АФІ. Висновки. Метод розпилювального сушіння є ефективним технологічним процесом для отримання твердих дисперсних систем німесуліду з підвищеною розчинністю. Такий підхід відкриває нові можливості для розробки протизапальних лікарських засобів на основі ТДС німесуліду з покращеними фармакокінетичними характеристиками.uk-UA
dc.formatapplication/pdf
dc.languageukr
dc.publisherТернопільський національний медичний університет імені І. Я. Горбачевського Міністерства охорони здоров'я Україниuk-UA
dc.relationhttps://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/15055/13913
dc.rightsАвторське право (c) 2024 Фармацевтичний часописuk-UA
dc.rightshttps://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0uk-UA
dc.sourcePharmaceutical Review / Farmacevtičnij časopis; No. 4 (2024); 39-48en-US
dc.sourceФармацевтичний часопис; № 4 (2024); 39-48uk-UA
dc.source2414-9926
dc.source2312-0967
dc.source10.11603/2312-0967.2024.4
dc.subjectnimesulideen-US
dc.subjectsolid dispersed systemen-US
dc.subjectspray dryingen-US
dc.subjectsolubility improvementen-US
dc.subjectpolymer carrieren-US
dc.subjectspectrophotometryen-US
dc.subjectactive pharmaceutical ingredienten-US
dc.subjectнімесулідuk-UA
dc.subjectтверда дисперсна системаuk-UA
dc.subjectрозпилювальне сушінняuk-UA
dc.subjectпокращення розчинностіuk-UA
dc.subjectполімерний носійuk-UA
dc.subjectспектрофотометріяuk-UA
dc.subjectактивний фармацевтичний інгредієнтuk-UA
dc.titleDEVELOPMENT AND CHARACTERIZATION OF POLYMERIC SOLID DISPERSED SYSTEMS OF NIMESULIDE OBTAINED BY SPRAY DRYINGen-US
dc.titleРОЗРОБКА ТА ХАРАКТЕРИСТИКА ПОЛІМЕРНИХ ТВЕРДИХ ДИСПЕРСНИХ СИСТЕМ НІМЕСУЛІДУ, ОТРИМАНИХ МЕТОДОМ РОЗПИЛЮВАЛЬНОГО СУШІННЯuk-UA
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/article
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion


Долучені файли

ФайлРозмірФорматПереглянути

Даний матеріал не має долучених файлів.

Даний матеріал зустрічається у наступних фондах

Показати скорочений опис матеріалу