SYNTHESIS AND ANTICANCER ACTIVITY EVALUATION OF THIOPYRANO[2,3-d]THIAZOLE DERIVATIVES WITH THE INDOLE FRAGMENT IN THE MOLECULE
СИНТЕЗ ТА ДОСЛІДЖЕННЯ ПРОТИПУХЛИННОЇ АКТИВНОСТІ ПОХІДНИХ ТІОПІРАНО[2,3-d]ТІАЗОЛУ З ІНДОЛЬНИМ ФРАГМЕНТОМ У МОЛЕКУЛАХ
| dc.creator | Fedusevych, O.-M. V. | |
| dc.creator | Lozynskyi, A. V. | |
| dc.date | 2024-09-30 | |
| dc.date.accessioned | 2026-06-05T20:53:25Z | |
| dc.date.available | 2026-06-05T20:53:25Z | |
| dc.identifier | https://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/14866 | |
| dc.identifier | 10.11603/2312-0967.2024.3.14866 | |
| dc.identifier.uri | https://repository.tdmu.edu.ua//handle/123456789/26869 | |
| dc.description | The aim of the work. To carry out the synthesis of thiopyrano[2,3-d]thiazoles with an indole fragment and evaluate their antiсancer activity within the framework of the DTP NCI program of the US National Cancer Institute. Materials and Methods. During the research, organic synthesis methods were used, and physicochemical analysis of the synthesized compounds was performed. Anticancer activity determination was performed according to the methodology of the DTP NCI program of the US National Cancer Institute. For the hit compound 3.7, an in silico drug similarity screening was performed using the SwissADME online service. Results and Discussion. As a result of antitumor activity screening, hit compound 3.7 was identified, which showed the highest level of activity at the micromolar level against leukemia lines K-562, SR, epithelial cancer line HCT-116, CNS cancer U251, ovary OVCAR-8 and breast cancer line HS 578T. Conclusions. The results indicate the presence of pronounced anticancer activity of thiopyrano[2,3-d]thiazoles with an indole fragment, which actualizes the in-depth study of this class of heterocyclic compounds. | en-US |
| dc.description | Мета роботи. Здійснити синтез тіопірано[2,3-d]тіазолів з індольним фрагментом та дослідити їх протипухлинну активність у межах програми DTP NCI Національного інституту раку в США. Матеріали і методи. Протягом дослідження використано методи органічного синтезу, виконано фізико-хімічний аналіз синтезованих сполук. Протипухлинну активність проведено згідно з методологією програми DTP NCI Національного інституту раку в США. Для сполуки-хіта 3.7 проведено in silico скринінг лікоподібності з використанням онлайн-сервісу SwissADME. Результати й обговорення. В результаті скринінгу протипухлинної активності було ідентифіковано сполуку-хіт 3.7, яка проявила найвищий рівень активності на мікромолярному рівні відносно ліній лейкемії K-562, SR, епітеліального раку лінії HCT-116, раку ЦНС U251, яєчників OVCAR-8 та раку молочної залози лінії HS 578T. Висновки. Результати свідчать про наявність вираженої протипухлинної активності тіопірано[2,3-d]тіазолів з індольним фрагментом, що актуалізує поглиблене вивчення цього класу гетероциклічних сполук. | uk-UA |
| dc.format | application/pdf | |
| dc.language | ukr | |
| dc.publisher | Тернопільський національний медичний університет імені І. Я. Горбачевського Міністерства охорони здоров'я України | uk-UA |
| dc.relation | https://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/14866/13704 | |
| dc.rights | Авторське право (c) 2024 Фармацевтичний часопис | uk-UA |
| dc.rights | https://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0 | uk-UA |
| dc.source | Pharmaceutical Review / Farmacevtičnij časopis; No. 3 (2024); 5-12 | en-US |
| dc.source | Фармацевтичний часопис; № 3 (2024); 5-12 | uk-UA |
| dc.source | 2414-9926 | |
| dc.source | 2312-0967 | |
| dc.source | 10.11603/2312-0967.2024.3 | |
| dc.subject | thiopyrano[2,3-d]thiazoles | en-US |
| dc.subject | antitumor activity | en-US |
| dc.subject | SwissADME | en-US |
| dc.subject | тіопірано[2,3-d]тіазоли | uk-UA |
| dc.subject | протипухлинна активність | uk-UA |
| dc.subject | SwissADME | uk-UA |
| dc.title | SYNTHESIS AND ANTICANCER ACTIVITY EVALUATION OF THIOPYRANO[2,3-d]THIAZOLE DERIVATIVES WITH THE INDOLE FRAGMENT IN THE MOLECULE | en-US |
| dc.title | СИНТЕЗ ТА ДОСЛІДЖЕННЯ ПРОТИПУХЛИННОЇ АКТИВНОСТІ ПОХІДНИХ ТІОПІРАНО[2,3-d]ТІАЗОЛУ З ІНДОЛЬНИМ ФРАГМЕНТОМ У МОЛЕКУЛАХ | uk-UA |
| dc.type | info:eu-repo/semantics/article | |
| dc.type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion |
Files in this item
| Files | Size | Format | View |
|---|---|---|---|
|
There are no files associated with this item. |
|||