Показати скорочений опис матеріалу

SYNTHESIS AND ANTICANCER ACTIVITY EVALUATION OF THIOPYRANO[2,3-d]THIAZOLE DERIVATIVES WITH THE INDOLE FRAGMENT IN THE MOLECULE

СИНТЕЗ ТА ДОСЛІДЖЕННЯ ПРОТИПУХЛИННОЇ АКТИВНОСТІ ПОХІДНИХ ТІОПІРАНО[2,3-d]ТІАЗОЛУ З ІНДОЛЬНИМ ФРАГМЕНТОМ У МОЛЕКУЛАХ

dc.creatorFedusevych, O.-M. V.
dc.creatorLozynskyi, A. V.
dc.date2024-09-30
dc.date.accessioned2026-06-05T20:53:25Z
dc.date.available2026-06-05T20:53:25Z
dc.identifierhttps://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/14866
dc.identifier10.11603/2312-0967.2024.3.14866
dc.identifier.urihttps://repository.tdmu.edu.ua//handle/123456789/26869
dc.descriptionThe aim of the work. To carry out the synthesis of thiopyrano[2,3-d]thiazoles with an indole fragment and evaluate their antiсancer activity within the framework of the DTP NCI program of the US National Cancer Institute. Materials and Methods. During the research, organic synthesis methods were used, and physicochemical analysis of the synthesized compounds was performed. Anticancer activity determination was performed according to the methodology of the DTP NCI program of the US National Cancer Institute. For the hit compound 3.7, an in silico drug similarity screening was performed using the SwissADME online service. Results and Discussion. As a result of antitumor activity screening, hit compound 3.7 was identified, which showed the highest level of activity at the micromolar level against leukemia lines K-562, SR, epithelial cancer line HCT-116, CNS cancer U251, ovary OVCAR-8 and breast cancer line HS 578T. Conclusions. The results indicate the presence of pronounced anticancer activity of thiopyrano[2,3-d]thiazoles with an indole fragment, which actualizes the in-depth study of this class of heterocyclic compounds.en-US
dc.descriptionМета роботи. Здійснити синтез тіопірано[2,3-d]тіазолів з індольним фрагментом та дослідити їх протипухлинну активність у межах програми DTP NCI Національного інституту раку в США. Матеріали і методи. Протягом дослідження використано методи органічного синтезу, виконано фізико-хімічний аналіз синтезованих сполук. Протипухлинну активність проведено згідно з методологією програми DTP NCI Національного інституту раку в США. Для сполуки-хіта 3.7 проведено in silico скринінг лікоподібності з використанням онлайн-сервісу SwissADME. Результати й обговорення. В результаті скринінгу протипухлинної активності було ідентифіковано сполуку-хіт 3.7, яка проявила найвищий рівень активності на мікромолярному рівні відносно ліній лейкемії K-562, SR, епітеліального раку лінії HCT-116, раку ЦНС U251, яєчників OVCAR-8 та раку молочної залози лінії HS 578T. Висновки. Результати свідчать про наявність вираженої протипухлинної активності тіопірано[2,3-d]тіазолів з індольним фрагментом, що актуалізує поглиблене вивчення цього класу гетероциклічних сполук.uk-UA
dc.formatapplication/pdf
dc.languageukr
dc.publisherТернопільський національний медичний університет імені І. Я. Горбачевського Міністерства охорони здоров'я Україниuk-UA
dc.relationhttps://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/14866/13704
dc.rightsАвторське право (c) 2024 Фармацевтичний часописuk-UA
dc.rightshttps://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0uk-UA
dc.sourcePharmaceutical Review / Farmacevtičnij časopis; No. 3 (2024); 5-12en-US
dc.sourceФармацевтичний часопис; № 3 (2024); 5-12uk-UA
dc.source2414-9926
dc.source2312-0967
dc.source10.11603/2312-0967.2024.3
dc.subjectthiopyrano[2,3-d]thiazolesen-US
dc.subjectantitumor activityen-US
dc.subjectSwissADMEen-US
dc.subjectтіопірано[2,3-d]тіазолиuk-UA
dc.subjectпротипухлинна активністьuk-UA
dc.subjectSwissADMEuk-UA
dc.titleSYNTHESIS AND ANTICANCER ACTIVITY EVALUATION OF THIOPYRANO[2,3-d]THIAZOLE DERIVATIVES WITH THE INDOLE FRAGMENT IN THE MOLECULEen-US
dc.titleСИНТЕЗ ТА ДОСЛІДЖЕННЯ ПРОТИПУХЛИННОЇ АКТИВНОСТІ ПОХІДНИХ ТІОПІРАНО[2,3-d]ТІАЗОЛУ З ІНДОЛЬНИМ ФРАГМЕНТОМ У МОЛЕКУЛАХuk-UA
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/article
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion


Долучені файли

ФайлРозмірФорматПереглянути

Даний матеріал не має долучених файлів.

Даний матеріал зустрічається у наступних фондах

Показати скорочений опис матеріалу