Show simple item record

SYNTHESIS AND EVALUATION OF THE ANTICANCER ACTIVITY OF 2-AMINOISOINDOLE-THIZOLIDINONE HYBRIDS

СИНТЕЗ ТА ОЦІНКА ПРОТИПУХЛОВОЇ АКТИВНОСТІ 2-АМІНОІЗОІНДОЛ ТІАЗОЛІДИНОНОВИХ ГІБРИДІВ

dc.creatorFedusevych, O.-M. V.
dc.creatorYushyn, I. M.
dc.creatorDemchuk, I.L.
dc.creatorLesyk, R. B.
dc.date2023-11-30
dc.date.accessioned2026-06-05T20:53:23Z
dc.date.available2026-06-05T20:53:23Z
dc.identifierhttps://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/14290
dc.identifier10.11603/2312-0967.2023.4.14290
dc.identifier.urihttps://repository.tdmu.edu.ua//handle/123456789/26840
dc.descriptionThe aim of the work. Synthesis 2-aminoisoindole thizolidinone derivatives via [2+3]-cyclocondensation reaction using different equivalents of electrophilic synthon [C2]2+ and the anticancer activity screening in vitro of synthesized molecules. Materials and Methods. Organic synthesis, NMR spectroscopy, pharmacological screening in vitro. Results and Discussion. The [2+3]-cyclocondensation reaction of 1-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)thiourea with chloroacetic acid, N-arylmaleimides and β-aroylacrylic acids in glacial acetic acid allowed to obtain 5-substituted 2-aminoisoindole thizolidinone hybrids. Synthesis of indole-containing 2-aminoisoindole thizolidinones was performed by the one-pot three-component synthetic protocol of 1-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)thiourea, appropriative isatin, and monochloroacetic acid. The anticancer activity of synthesized compounds was studied at a concentration of 10-5 M on a panel of sixty cancer cells according to the standard protocols of the National Cancer Institute (NCI, Bethesda, MD, USA) Developmental Therapeutic Program (DTP). Conclusions. An efficient method for synthesis new isoindole-thiazolidinones was studied. Indole-containing 2-aminoisoindole thizolidinone derivative demonstrated a moderate level of anticancer activity with an impact on melanoma, renal, and breast cancer cell lines.en-US
dc.descriptionМета роботи. Синтез похідних 2-аміноізоіндол тіазолідинону шляхом реакції [2+3]-циклоконденсації шляхом використання різноманітних еквівалентів діелектрофільного синтону [C2]2+ та скринінг протипухлинної активності синтезованих сполук in vitro. Матеріали і методи. Органічний синтез, ЯМР спектроскопія, фармакологічний скринінг in vitro. Результати й обговорення. Шляхом реакції [2+3]-циклоконденсації 1-(1,3-діоксоізоіндолін-2-іл)тіосечовини з монохлороцтвою кислотою, N-арилмалеімідами and β-ароїлакриловими кислотами в середовищі льодяної оцтової кислоти було одержано 5-заміщені 2-аміноізоіндол тіазолідинонові гібриди. Синтез індолвмісних 2-аміноізоіндол тіазолідинонів було здійснено  одностадійною трикомпонентною реакцією of 1-(1,3-діоксоізоіндолін-2-іл)тіосечовини, відповідного ізатину та монохлороцтової кислоти. Протиракова активність синтезованих сполук була вивчена в концентрації 10-5 M на панелі з 60 ракових клітин відповідно до стандартних протоколів Національного Інститут Раку (NCI, Bethesda, MD, USA) Developmental Therapeutic Program (DTP). Висновки. Досліджено ефективний метод синтезу нових ізоіндолтіазолідинонів. Індолвмісний 2-аміноізоіндолтизолідинон, продемонстрував помірний рівень протипухлинної активності з впливом на клітинні лінії меланоми, раку нирок і молочної залози.uk-UA
dc.formatapplication/pdf
dc.languageeng
dc.publisherТернопільський національний медичний університет імені І. Я. Горбачевського Міністерства охорони здоров'я Україниuk-UA
dc.relationhttps://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/14290/13269
dc.rightsАвторське право (c) 2023 Фармацевтичний часописuk-UA
dc.rightshttps://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0uk-UA
dc.sourcePharmaceutical Review / Farmacevtičnij časopis; No. 4 (2023); 5-11en-US
dc.sourceФармацевтичний часопис; № 4 (2023); 5-11uk-UA
dc.source2414-9926
dc.source2312-0967
dc.source10.11603/2312-0967.2023.4
dc.subjectorganic synthesisen-US
dc.subjectheterocyclesen-US
dc.subjectthiazolidinoneen-US
dc.subjectisoindoleen-US
dc.subjectanticancer activityen-US
dc.subjectорганічний синтезuk-UA
dc.subjectгетероциклиuk-UA
dc.subjectтіазолідинонuk-UA
dc.subjectізоіндолuk-UA
dc.subjectпротиракова активністьuk-UA
dc.titleSYNTHESIS AND EVALUATION OF THE ANTICANCER ACTIVITY OF 2-AMINOISOINDOLE-THIZOLIDINONE HYBRIDSen-US
dc.titleСИНТЕЗ ТА ОЦІНКА ПРОТИПУХЛОВОЇ АКТИВНОСТІ 2-АМІНОІЗОІНДОЛ ТІАЗОЛІДИНОНОВИХ ГІБРИДІВuk-UA
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/article
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion


Files in this item

FilesSizeFormatView

There are no files associated with this item.

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record