MECHANISM OF 15-LIPOXYGENASE INHIBITION BY DIOSMIN
МЕХАНІЗМ ІНГІБУВАННЯ 15-ЛІПОКСИГЕНАЗИ ДІОСМІНОМ
| dc.creator | Bessarabov, V. I. | |
| dc.creator | Zderko, N. P. | |
| dc.date | 2023-06-30 | |
| dc.date.accessioned | 2026-06-05T20:53:22Z | |
| dc.date.available | 2026-06-05T20:53:22Z | |
| dc.identifier | https://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/14053 | |
| dc.identifier | 10.11603/2312-0967.2023.2.14053 | |
| dc.identifier.uri | https://repository.tdmu.edu.ua//handle/123456789/26828 | |
| dc.description | The aim of the work. Study of the anti-inflammatory properties of diosmin using the method of evaluating the mechanism of inhibition of 15-lipoxygenase from soybeans (15-sLOX). Materials and Methods. The study of inhibition of 15-sLOX by diosmin was performed by recording the formation of the conjugate at 234 nm using the spectrophotometric method. Linoleic acid was used as a substrate. The processing of experimental data included the calculation of steady-state velocities and kinetic parameters of inhibition and was carried out according to standard methods, the kinetics of the studied process were evaluated in the SigmaPlot 14.0 data analysis and visualization program. Results and Discussion. It was established that diosmin inhibits 15-lipoxygenase with IC50=244.75±19.91 µM. When studying the mechanism of inhibition by diosmin 15-sLOX, it was found that the most suitable according to the criterion of the value of the correlation coefficient (R2=0.97106) is the Mixed (Partial) model, that is, a mixed (partial) type of inhibition. The kinetic constants for diosmin calculated according to the selected model have the following values: Ki=66.14±18.34 μM; Km=55.54±5.86 μM; Vmax=0.98±0.04 μM/sec. Conclusions. It has been established that diosmin is a dose-dependent inhibitor of 15-lipoxygenase. The obtained results make it possible to consider the study of in vitro inhibition of 15-sLOX by diosmin and substances of a similar chemical structure as an effective way of studying the anti-inflammatory properties of substances at the stage of preclinical studies. The obtained data on the mechanism of inhibition can be used in the planning of pharmacological studies of flavonoids and in the initial stages of pharmaceutical development of new anti-inflammatory drugs. | en-US |
| dc.description | Мета роботи. Дослідження протизапальних властивостей діосміну з використанням методу оцінки механізму інгібування 15-ліпоксигенази з сої (15-sLOX). Матеріали і методи. Дослідження інгібування 15-sLOX діосміном проводили шляхом реєстрації утворення конʼюгату при 234 нм sз використанням спектрофотометричного методу. Як субстрат використовували лінолеву кислоту. Обробка експериментальних даних включала розрахунок стаціонарних швидкостей та кінетичних параметрів інгібування та проводилася згідно зі стандартними методиками, оцінку кінетики досліджуваного процесу проводили в програмі для аналізу та візуалізації даних SigmaPlоt 14.0. Результати й обговорення. Встановлено, що діосмін інгібує 15-ліпоксигеназу з IС50=244,75±19,91 мкМ. При дослідженні механізму інгібування діосміном 15-sLOX встановлено, що найпридатнішою за критерієм значення коефіцієнту кореляції (R2=0,97106) є модель Mixed (Partial), тобто змішаного (часткового) типу інгібування. Обраховані за обраною моделлю кінетичні константи для діосміну мають такі значення: Кі=66,14±18,34 мкМ; Кm=55,54±5,86 мкМ; Vmax=0,98±0,04 мкМ/с. Висновки. Встановлено, що діосмін є дозозалежним інгібітором 15-ліпоксигенази. Результати дають можливість розглядати вивчення in vitro інгібування 15-sLOX діосміном та речовинами подібної хімічної структури як ефективний спосіб досліджень протизапальних властивостей речовин на етапі доклінічних досліджень. Дані щодо механізму інгібування можуть бути використані при плануванні фармакологічних досліджень флавоноїдів та на первинних етапах фармацевтичної розробки нових лікарських засобів протизапальної дії. | uk-UA |
| dc.format | application/pdf | |
| dc.language | ukr | |
| dc.publisher | Тернопільський національний медичний університет імені І. Я. Горбачевського Міністерства охорони здоров'я України | uk-UA |
| dc.relation | https://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/14053/12985 | |
| dc.rights | Авторське право (c) 2023 Фармацевтичний часопис | uk-UA |
| dc.rights | https://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0 | uk-UA |
| dc.source | Pharmaceutical Review / Farmacevtičnij časopis; No. 2 (2023); 41-45 | en-US |
| dc.source | Фармацевтичний часопис; № 2 (2023); 41-45 | uk-UA |
| dc.source | 2414-9926 | |
| dc.source | 2312-0967 | |
| dc.source | 10.11603/2312-0967.2023.2 | |
| dc.subject | diosmin | en-US |
| dc.subject | flavonoids | en-US |
| dc.subject | 15-lipoxygenase | en-US |
| dc.subject | inflammation | en-US |
| dc.subject | active pharmaceutical ingredient | en-US |
| dc.subject | molecular mechanism | en-US |
| dc.subject | діосмін | uk-UA |
| dc.subject | флавоноїди | uk-UA |
| dc.subject | 15-ліпоксигеназа | uk-UA |
| dc.subject | запалення | uk-UA |
| dc.subject | активний фармацевтичний інгредієнт | uk-UA |
| dc.subject | молекулярний механізм | uk-UA |
| dc.title | MECHANISM OF 15-LIPOXYGENASE INHIBITION BY DIOSMIN | en-US |
| dc.title | МЕХАНІЗМ ІНГІБУВАННЯ 15-ЛІПОКСИГЕНАЗИ ДІОСМІНОМ | uk-UA |
| dc.type | info:eu-repo/semantics/article | |
| dc.type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion |
Files in this item
| Files | Size | Format | View |
|---|---|---|---|
|
There are no files associated with this item. |
|||