Synthesis, anticancer and FGFR1 inhibitory activity of isoindolo[2,1-a][1,2,4]triazino[2,3-c]quinazoline derivatives
Синтез, протиракова та FGFR1 інгібуюча активність похідних ізоіндоло[2,1-a][1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну
| dc.creator | Voskoboynik, O. Yu. | |
| dc.creator | Starosyla, S. A. | |
| dc.creator | Protopopo, M. V. | |
| dc.creator | Volynets, H. P. | |
| dc.creator | Shyshkina, S. V. | |
| dc.creator | Yarmoliuk, S. M. | |
| dc.creator | Kovalenko, S. I. | |
| dc.date | 2016-04-27 | |
| dc.date.accessioned | 2020-07-03T09:40:42Z | |
| dc.date.available | 2020-07-03T09:40:42Z | |
| dc.identifier | https://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/MCC/article/view/6123 | |
| dc.identifier | 10.11603/mcch.2410-681X.2016.v0.i1.6123 | |
| dc.identifier.uri | https://repository.tdmu.edu.ua/handle/123456789/16576 | |
| dc.description | Presented manuscript describes the synthesis, antitumor and FGFR1 inhibitory activity of novel isoindolo[2,1-a][1,2,4]triazino[2,3-c]quinazolines. It was shown that mentioned above substances may be prepared by interactionof 3-(2-amino-3-R2-5-R3-phenyl)-6-R1-1,2,4-triazin-5(2H)-ones with 2-formylbenzoic and 6-formyl-2,3-dimethoxybenzoic (opianic) acids in acetic acid. It was shown that proper 2-(2-oxo-3-R-6,7-dihydro-2H-[1,2,4]triazino[2,3-c]quinazolin-6-yl)benzoic acids (or corresponded dimethoxysubstituted analogues) may be considered as intermediates of thereaction. Spectral properties of synthesized compounds were studied, it was shown that protons in position 8 wereobserved at low field as result of the presence of hydrogen bond between hydrogen at position 8 and oxygen atposition 10. The anticancer assay data allowed to identify synthesized compounds as promising antitumor agents.The FGFR1 inhibitory activity of synthesized compounds was detected and docking study aimed to the evaluationof mentioned action was conducted. | en-US |
| dc.description | У представленій роботі описано синтез, протиракову та FGFR1 інгібуючу активність раніше невідомихізоіндоло[2,1-a][1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолінів. Показано, що зазначені сполуки можна одержати врезультаті взаємодії 3-(2-аміно-3-R2-5-R3-феніл)-6-R1-1,2,4-триазин-5(2H)-онів з 2-формілбензойною кис-лотою або 6-форміл-2,3-диметоксибензойною (опіановою) кислотою в оцтовій кислоті. Встановлено, щовідповідні 2-(2-оксо-3-R-6,7-дигідро-2H-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-6-іл)бензойні кислоти (або їхдиметоксивмісні аналоги) відіграють роль інтермедіатів реакції. Досліджено спектральні характеристи-ки синтезованих сполук. Встановлено, що сигнал протону положення 8 реєструється в слабкому полі врезультаті наявності водневого зв’язку між даним протоном та атомом оксигену положення 10.Дослідження протиракової дії дозволило ідентифікувати синтезовані сполуки як перспективні протипухлинніагенти. Також виявлено FGFR1 інгібуючу дію синтезованих сполук та проведено відповідні докінговідослідження. | uk-UA |
| dc.format | application/pdf | |
| dc.language | eng | |
| dc.publisher | Ternopil National Medical University | en-US |
| dc.relation | https://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/MCC/article/view/6123/5602 | |
| dc.rights | Авторське право (c) 2016 Медична та клінічна хімія | uk-UA |
| dc.rights | https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0 | uk-UA |
| dc.source | Medical and Clinical Chemistry; No. 1 (2016); 5-18 | en-US |
| dc.source | Медицинская и клиническая химия; № 1 (2016); 5-18 | ru-RU |
| dc.source | Медична та клінічна хімія; № 1 (2016); 5-18 | uk-UA |
| dc.source | 2414-9934 | |
| dc.source | 2410-681X | |
| dc.source | 10.11603/mcch.2410-681X.2016.v0.i1 | |
| dc.title | Synthesis, anticancer and FGFR1 inhibitory activity of isoindolo[2,1-a][1,2,4]triazino[2,3-c]quinazoline derivatives | en-US |
| dc.title | Синтез, протиракова та FGFR1 інгібуюча активність похідних ізоіндоло[2,1-a][1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну | uk-UA |
| dc.type | info:eu-repo/semantics/article | |
| dc.type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion |
Files in this item
| Files | Size | Format | View |
|---|---|---|---|
|
There are no files associated with this item. |
|||