Show simple item record

Analgesic and anti-inflammatory activity of 5,7-diacyl-3-H(alkіl)-6- aryl-5H-[1,2,4]triazol[3,4-b][1,3,4]tіadiazin derivaties

Анальгезирующая и противовоспалительная активность производных 5,7-диацил-3-H(алкил)-6-арил-5Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b] [1,3,4]тиадиазина;
Анальгезивна та протизапальна дії похідних 5,7-діацил- 3-H(алкіл)-6-арил-5Н-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину

dc.creatorYadlovskyi, O. Ye.
dc.creatorKoval, А. Ya.
dc.creatorSeredynska, N. M.
dc.creatorBukhtiarova, T. A.
dc.creatorBershova, T. A.
dc.creatorDemchenko, D. A.
dc.creatorBobkova, L. S.
dc.creatorDemchenko, A. M.
dc.date2015-06-14
dc.date.accessioned2020-07-03T09:40:32Z
dc.date.available2020-07-03T09:40:32Z
dc.identifierhttps://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/MCC/article/view/4866
dc.identifier10.11603/mcch.2410-681X.2015.v17.i2.4866
dc.identifier.urihttps://repository.tdmu.edu.ua/handle/123456789/16514
dc.descriptionThe search for new analgesic and anti-inflammatory drugs, exceeding by efficacy and/or safety the existinganalogues is very important and relevant. The nitrogenous heterocycles are promising in this respect, in particular,the compounds containing an imidazole triazol and tіadiazin moiety. The aim of the current study was to investigatethe antiexudative and antinociceptive activity of new derivatives of 5,7-diacyl-3-H(alkyl)-6-aryl-5H[1,2,4]triazol[3,4-b][1,3,4]thiadiazine.The antinociceptive and antiexudative activity studies were carried out on the white nonlinear mice. Theexperimental evaluation of specific activity was carried out on the models “Hot plate”, acetic acid induced writhing(antinociceptive action) and carrageenan edema (antiexudative action). The substance was used in a single oral routadministration in a dose of 25 mg/kg. Ketorolac was used as a reference product in the dose of 25 mg/kg (models“Hot plate”, acetic acid induced writhing). Diclofenac was used as a reference product in the dose of 25 mg/kg onthe model carrageenan edema. The experimental study showed the antinociceptive and antiexudative effects of thederivatives. The antinociceptive activity of 5,7-diacyl-3-H(alkіl)-6-aryl-5H[1,2,4]triazol[3,4-b][1,3,4]tіadiazin derivatiesrelated to the modification structure in the para position of benzene ring. The antiexudative activity is associated withacetyl groups thiadiazine ring. The most promising compound IFT_247 showed a significant antinociceptive effect,which is comparable to an active comparator ketorolac: “Hot plate” +232.46 % and +112.71 %; acetic acid inducedwrithing -66.67 % and -61.02 %, respectively.en-US
dc.descriptionПоиск новых анальгезирующих и противовоспалительных препаратов, превосходящих по эффектив-ности и/или безопасности существующие аналоги, важен и актуален. В этом отношении перспективныазотистые гетероциклы, в частности соединения, содержащие в себе триазоловый и тиадиазиновыйфрагменты.Была поставлена цель исследовать антиноцицептивную и антиэксудативную активность новыхпроизводных 5,7-диацил-3-H(алкил)-6-арил-5Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тиадиазина.Исследование проведено на белых нелинейных мышах обоего пола. Оценено антиноцицептивную иантиэксудативную активность пяти производных 5,7-диацил-3-H(алкил)-6-арил-5Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тиадиазина на моделях “горячей пластины, уксуснокислых “корчей” (антиноцицептивный эффект)и каррагенинового отека (антиэкссудативное действие) при однократном внутрижелудочном введении вдозе 25 мг/кг. В качестве препаратов сравнения использовали кеторолак в дозе 25 мг/кг (“горячая пласти-на”, уксуснокислые “корчи”) и диклофенак натрия в дозе 25 мг/кг (каррагениновый отек). Исследованныесоединения показали наличие достоверного антиноцицептивного и антиэкссудативного эффектов.Антиноцицептивная активность ряда связана с модификацией структуры 5,7-диацил-3-H(алкил)-6-арил-5Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тиадиазина в параположении бензольного кольца. Антиэкссудативнаяактивность – с ацетиловыми группами тиадиазинового кольца. Наиболее перспективным являетсясоединение IFT_247, проявляющее значительный анальгезирующий эффект в эксперименте и не усту-пающее по активности препарату сравнения – кеторолаку: “горячая пластина” – +232,46 и +112,71 %;уксуснокислые “корчи” – -66,67 и -61,02 % соответственно.ru-RU
dc.descriptionПошук нових анальгезивних і протизапальних препаратів, що переважають за ефективністю та/абобезпекою існуючі аналоги, є важливим і актуальним. У цьому відношенні перспективні азотисті гетеро-цикли, зокрема сполуки, що містять у собі тріазоловий і тіадіазиновий фрагменти.Було поставлено мету дослідити антиноцицептивну та антиексудативну активність нових похідних5,7-діацил-3-H(алкіл)-6-арил-5Н-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину.Дослідження проведено на білих нелінійних мишах обох статей. Оцінено антиноцицептивну йантиексудативну активність п’яти похідних 5,7-діацил-3-H(алкіл)-6-арил-5Н-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину на моделях “гарячої пластини”, оцтовокислих “корчів” (антиноцицептивний ефект) ікарагенінового набряку (антиексудативна дія) при одноразовому внутрішньошлунковому введенні в дозі25 мг/кг. Як препарати порівняння використовували кеторолак у дозі 25 мг/кг (“гаряча пластина”, оцтовокислі“корчі”) і диклофенак натрію в дозі 25 мг/кг (карагеніновий набряк). Досліджені сполуки показали наявністьдостовірного антиноцицептивного й антиексудативного ефектів. Антиноцицептивна активністьряду пов’язана з модифікацією структури 5,7-діацил-3-H(алкіл)-6-арил-5Н-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину в параположенні бензольного кільця. Антиексудативна активність – з ацетиловими групамитіадіазинового кільця. Найбільш перспективною є сполука IFT_247, що проявляє значний анальгезивнийефект в експерименті й не поступається за активністю препарату порівняння – кеторолаку: “гарячапластина” – +232,46 і +112,71 %; оцтовокислі “корчі” – -66,67 і -61,02 % відповідно.uk-UA
dc.formatapplication/pdf
dc.languageukr
dc.publisherTernopil National Medical Universityen-US
dc.relationhttps://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/MCC/article/view/4866/4496
dc.rightsАвторське право (c) 2015 Медична та клінічна хіміяuk-UA
dc.sourceMedical and Clinical Chemistry; No. 2 (2015)en-US
dc.sourceМедицинская и клиническая химия; № 2 (2015)ru-RU
dc.sourceМедична та клінічна хімія; № 2 (2015)uk-UA
dc.source2414-9934
dc.source2410-681X
dc.source10.11603/mcch.2410-681X.2015.v17.i2
dc.titleAnalgesic and anti-inflammatory activity of 5,7-diacyl-3-H(alkіl)-6- aryl-5H-[1,2,4]triazol[3,4-b][1,3,4]tіadiazin derivatiesen-US
dc.titleАнальгезирующая и противовоспалительная активность производных 5,7-диацил-3-H(алкил)-6-арил-5Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b] [1,3,4]тиадиазинаru-RU
dc.titleАнальгезивна та протизапальна дії похідних 5,7-діацил- 3-H(алкіл)-6-арил-5Н-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинуuk-UA
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/article
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion


Files in this item

FilesSizeFormatView

There are no files associated with this item.

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record