Показати скорочений опис матеріалу

SYNTHESIS AND PRIMARY SCREENING OF ANTI-INFLAMMATORY ACTIVITY OF 1,4,5,6-TETRAHYDROPYRIMIDINE-2-CARBOXAMIDES

СИНТЕЗ ТА ПЕРВИННА ОЦІНКА ПРОТИЗАПАЛЬНОЇ АКТИВНОСТІ 1,4,5,6-ТЕТРАГІДРОПІРИМІДИН-2-КАРБОКСАМІДІВ

dc.creatorHorishny, V. Ya.
dc.creatorFrolov, D. A.
dc.creatorNektegayev, I. O.
dc.creatorOstapiuk, Yu. V.
dc.creatorMatiychuk, V. S.
dc.date2018-06-21
dc.date.accessioned2020-02-26T12:46:08Z
dc.date.available2020-02-26T12:46:08Z
dc.identifierhttps://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/9125
dc.identifier10.11603/2312-0967.2018.2.9125
dc.identifier.urihttps://repository.tdmu.edu.ua/handle/123456789/15129
dc.descriptionThe aim of the work. Development of methods for obtaining new morpholin-4-yl-2-thioxoacetamides and investigate their reaction with 1,3-diaminopropane; synthesis of new 1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-2-carboxamides and primary screening of their anti-inflammatory properties.Materials and Methods. Organic synthesis, NMR spectroscopy, elemental analysis, pharmacological screening.Results and Discussion. By the reaction of chloroacetamides with sulfur and morpholine a series of 2-morpholin-4-yl-2-thioxoacetamides were synthesized. They were investigated in the reaction with 1,3-diaminopropane. As a result, the series of new 1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-2-carboxamides were prepared. The anti-inflammatory activity of some synthesized compounds has been investigated.Conclusions. The method of synthesis of 1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-2-carboxamides was developed. The results of anti-inflammatory activity investigation of synthesized compounds allowed us to identify highly active derivatives which was appropriate to the reference non-steroidal antiinflammatory drug “Diclofenac Sodium” by indicator of inhibition of inflammatory reaction (37.5–46.7 %).en-US
dc.descriptionМета роботи. Розробити методики отримання ряду нових морфолін-4-іл-2-тіоксоацетамідів та дослідити їх взаємодію з 1,3-диамінопропаном. Здійснити синтез нових 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-карбоксамідів та провести первинний скринінг їх протизапальних властивостей.Матеріали і методи. Органічний синтез, спектроскопія ЯМР, елементний аналіз, фармакологічний скринінг.Результати й обговорення. Взаємодією хлороацетамідів, синтезованих на основі заміщених анілінів та 2-аміно-5-бензилтіазолів, з сіркою та морфоліном отримано ряд нових морфолін-4-іл-2-тіоксоацетамідів. Встановлено, що  їх взаємодія з 1,3-діамінопропаном приводить до утворення  1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-карбоксамідів. Досліджено протизапальну активність деяких синтезованих сполукВисновки. Розроблено методику синтезу 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-карбоксамідів. За результатами дослідження протизапальної активності синтезованих похідних ідентифіковано високоактивні сполуки, які з показниками пригнічення запальної реакції в межах 37,5–46,7 % співмірні з дією еталонного нестероїдного протизапального засобу «Диклофенаку натрію».uk-UA
dc.formatapplication/pdf
dc.languageukr
dc.publisherТернопільський державний медичний університет імені І. Я. Горбачевського МОЗ Україниuk-UA
dc.relationhttps://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/9125/8354
dc.rightsАвторське право (c) 2018 Фармацевтичний часописuk-UA
dc.rightshttps://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0uk-UA
dc.sourcePharmaceutical Review; No. 2 (2018); 5-10en-US
dc.sourceФармацевтичний часопис; № 2 (2018); 5-10uk-UA
dc.source2414-9926
dc.source2312-0967
dc.source10.11603/2312-0967.2018.2
dc.subjectorganic synthesisen-US
dc.subjectpyrimidineen-US
dc.subjectthioxoacetamideen-US
dc.subjectthiazoleen-US
dc.subjectmorpholineen-US
dc.subjectanti-inflammatory activity.en-US
dc.subjectорганічний синтезuk-UA
dc.subjectпіримідинuk-UA
dc.subjectтіоксоацетамідuk-UA
dc.subjectтіазолuk-UA
dc.subjectморфолінuk-UA
dc.subjectпротизапальна активність.uk-UA
dc.titleSYNTHESIS AND PRIMARY SCREENING OF ANTI-INFLAMMATORY ACTIVITY OF 1,4,5,6-TETRAHYDROPYRIMIDINE-2-CARBOXAMIDESen-US
dc.titleСИНТЕЗ ТА ПЕРВИННА ОЦІНКА ПРОТИЗАПАЛЬНОЇ АКТИВНОСТІ 1,4,5,6-ТЕТРАГІДРОПІРИМІДИН-2-КАРБОКСАМІДІВuk-UA
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/article
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion


Долучені файли

ФайлРозмірФорматПереглянути

Даний матеріал не має долучених файлів.

Даний матеріал зустрічається у наступних фондах

Показати скорочений опис матеріалу