SYNTHESIS AND PRIMARY SCREENING OF ANTI-INFLAMMATORY ACTIVITY OF 1,4,5,6-TETRAHYDROPYRIMIDINE-2-CARBOXAMIDES
СИНТЕЗ ТА ПЕРВИННА ОЦІНКА ПРОТИЗАПАЛЬНОЇ АКТИВНОСТІ 1,4,5,6-ТЕТРАГІДРОПІРИМІДИН-2-КАРБОКСАМІДІВ
| dc.creator | Horishny, V. Ya. | |
| dc.creator | Frolov, D. A. | |
| dc.creator | Nektegayev, I. O. | |
| dc.creator | Ostapiuk, Yu. V. | |
| dc.creator | Matiychuk, V. S. | |
| dc.date | 2018-06-21 | |
| dc.date.accessioned | 2020-02-26T12:46:08Z | |
| dc.date.available | 2020-02-26T12:46:08Z | |
| dc.identifier | https://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/9125 | |
| dc.identifier | 10.11603/2312-0967.2018.2.9125 | |
| dc.identifier.uri | https://repository.tdmu.edu.ua/handle/123456789/15129 | |
| dc.description | The aim of the work. Development of methods for obtaining new morpholin-4-yl-2-thioxoacetamides and investigate their reaction with 1,3-diaminopropane; synthesis of new 1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-2-carboxamides and primary screening of their anti-inflammatory properties.Materials and Methods. Organic synthesis, NMR spectroscopy, elemental analysis, pharmacological screening.Results and Discussion. By the reaction of chloroacetamides with sulfur and morpholine a series of 2-morpholin-4-yl-2-thioxoacetamides were synthesized. They were investigated in the reaction with 1,3-diaminopropane. As a result, the series of new 1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-2-carboxamides were prepared. The anti-inflammatory activity of some synthesized compounds has been investigated.Conclusions. The method of synthesis of 1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-2-carboxamides was developed. The results of anti-inflammatory activity investigation of synthesized compounds allowed us to identify highly active derivatives which was appropriate to the reference non-steroidal antiinflammatory drug “Diclofenac Sodium” by indicator of inhibition of inflammatory reaction (37.5–46.7 %). | en-US |
| dc.description | Мета роботи. Розробити методики отримання ряду нових морфолін-4-іл-2-тіоксоацетамідів та дослідити їх взаємодію з 1,3-диамінопропаном. Здійснити синтез нових 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-карбоксамідів та провести первинний скринінг їх протизапальних властивостей.Матеріали і методи. Органічний синтез, спектроскопія ЯМР, елементний аналіз, фармакологічний скринінг.Результати й обговорення. Взаємодією хлороацетамідів, синтезованих на основі заміщених анілінів та 2-аміно-5-бензилтіазолів, з сіркою та морфоліном отримано ряд нових морфолін-4-іл-2-тіоксоацетамідів. Встановлено, що їх взаємодія з 1,3-діамінопропаном приводить до утворення 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-карбоксамідів. Досліджено протизапальну активність деяких синтезованих сполукВисновки. Розроблено методику синтезу 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-карбоксамідів. За результатами дослідження протизапальної активності синтезованих похідних ідентифіковано високоактивні сполуки, які з показниками пригнічення запальної реакції в межах 37,5–46,7 % співмірні з дією еталонного нестероїдного протизапального засобу «Диклофенаку натрію». | uk-UA |
| dc.format | application/pdf | |
| dc.language | ukr | |
| dc.publisher | Тернопільський державний медичний університет імені І. Я. Горбачевського МОЗ України | uk-UA |
| dc.relation | https://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/9125/8354 | |
| dc.rights | Авторське право (c) 2018 Фармацевтичний часопис | uk-UA |
| dc.rights | https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0 | uk-UA |
| dc.source | Pharmaceutical Review; No. 2 (2018); 5-10 | en-US |
| dc.source | Фармацевтичний часопис; № 2 (2018); 5-10 | uk-UA |
| dc.source | 2414-9926 | |
| dc.source | 2312-0967 | |
| dc.source | 10.11603/2312-0967.2018.2 | |
| dc.subject | organic synthesis | en-US |
| dc.subject | pyrimidine | en-US |
| dc.subject | thioxoacetamide | en-US |
| dc.subject | thiazole | en-US |
| dc.subject | morpholine | en-US |
| dc.subject | anti-inflammatory activity. | en-US |
| dc.subject | органічний синтез | uk-UA |
| dc.subject | піримідин | uk-UA |
| dc.subject | тіоксоацетамід | uk-UA |
| dc.subject | тіазол | uk-UA |
| dc.subject | морфолін | uk-UA |
| dc.subject | протизапальна активність. | uk-UA |
| dc.title | SYNTHESIS AND PRIMARY SCREENING OF ANTI-INFLAMMATORY ACTIVITY OF 1,4,5,6-TETRAHYDROPYRIMIDINE-2-CARBOXAMIDES | en-US |
| dc.title | СИНТЕЗ ТА ПЕРВИННА ОЦІНКА ПРОТИЗАПАЛЬНОЇ АКТИВНОСТІ 1,4,5,6-ТЕТРАГІДРОПІРИМІДИН-2-КАРБОКСАМІДІВ | uk-UA |
| dc.type | info:eu-repo/semantics/article | |
| dc.type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion |
Files in this item
| Files | Size | Format | View |
|---|---|---|---|
|
There are no files associated with this item. |
|||