SYNTHESIS AND ANTIMICROBIAL PROPERTIES OF 5-(4-R-BENZYL)THIAZOLYLAMIDES OF 5-ARYLIDENERHODANINE-3-ALKANCARBOXYLIC ACIDS
СИНТЕЗ ТА АНТИМІКРОБНІ ВЛАСТИВОСТІ 5-(4-R-БЕНЗИЛ)-2-ТІАЗОЛІЛАМІДІВ 5-АРИЛІДЕНРОДАНІН-3-АЛКАНКАРБОНОВИХ КИСЛОТ
| dc.creator | Frolov, D. A. | |
| dc.creator | Horishny, V. Ya. | |
| dc.creator | Blinder, O. O. | |
| dc.creator | Ostapiuk, Yu. V. | |
| dc.creator | Matiychuk, V. S. | |
| dc.date | 2017-10-04 | |
| dc.date.accessioned | 2020-02-26T12:41:52Z | |
| dc.date.available | 2020-02-26T12:41:52Z | |
| dc.identifier | https://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/8125 | |
| dc.identifier | 10.11603/2312-0967.2017.3.8125 | |
| dc.identifier.uri | https://repository.tdmu.edu.ua/handle/123456789/15071 | |
| dc.description | The aim of the work. Synthesis of 5-(4-R-benzyl)thiazol-2-yl]-2-[5-(4-R1-benzylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl]acet- and propionamides and study of their antimicrobial activity.Materials and Methods. Traditional methods of organic synthesis during performing of experimental part were used. The 1H and 13С NMR spectra of the synthesized compounds were recorded on a Varian VXR-400 instrument, DMSO-d6 solvent, tetramethylsilane standard. The antimicrobial activity of the synthesized compounds was studied using a micromethod using single-use 96-well sterile polystyrene tablets and Takachi microtracters.Results and Discussion. A raw of novel N-[5-(4-R-benzyl) thiazol-2-yl]-2-[5-(4-R1-benzylidene)-4-oxo-2-thioxotiazolidin-3-yl]acet- and propionamides were prepared by the reaction of 5-(4-R-benzyl)-1,3-thiazole-2-amines with (5-R1-benzylidene-4-oxo-2-thioxotiazolidin-3-yl)acetic- and propionic acid chlorides. The antimicrobial activity of synthesized compounds was investigated. We established that compounds 9a and 10h showed activity against to S.aureus ATCC No. 25923.Conclusions. A series of new N-[5-(4-R-benzyl)thiazol-2-yl]-2-[5-(4-R1-benzylidene)-4-oxo-2-thioxotiazolidin-3-yl]acet- and propionamides and their in vitro antimicrobial activity was studied. Compounds with high activity against to S. aureus ATCC No. 25923 were found. | en-US |
| dc.description | Мета роботи. Синтез N-[5-(4-R-бензил)тіазол-2-іл]-2-[5-(4-R1-бензиліден)-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл]ацет- та пропіонамідів із наступним дослідженням їх антимікробної активності.Матеріали і методи. При виконанні експериментальної частини роботи використано традиційні методи органічного синтезу. Вихідні реагенти синтезовані за відомими методиками із комерційно доступних реактивів. Спектри ЯМР одержаних сполук знімали на приладі Varian VXR-400, розчинник DMSO-d6, стандарт – тетраметилсилан. Антимікробну активність отриманих сполук вивчали за допомогою мікрометоду з використанням одноразових 96-лункових стерильних полістиролових планшетів та мікротитраторів Такачі.Результати й обговорення. Взаємодією 5-(4-R-бензил)-1,3-тіазол-2-амінів 1а-с з хлорангідридами (5-R1-бензиліден-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл)оцтових 2а-с та пропіонових 3а-с кислот отримано ряд нових амідів 9a-і та 10a-і. Досліджено їх антимікробну активність. Встановлено, що сполуки 9a та 10h проявляють високу активність по відношенню до S.aureus ATCC № 25923.Висновки. Вперше отримано низку N-[5-(4-R-бензил)тіазол-2-іл]-2-[5-(4-R1-бензиліден)-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл]ацет- 9a-і і пропіонамідів 10a-і та досліджено in vitro їх антимікробну активність. Знайдено сполуки, що володіють високою активністю по відношенню до S.aureus ATCC № 25923. | uk-UA |
| dc.format | application/pdf | |
| dc.language | ukr | |
| dc.publisher | Тернопільський державний медичний університет імені І. Я. Горбачевського МОЗ України | uk-UA |
| dc.relation | https://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/8125/7490 | |
| dc.rights | Авторське право (c) 2017 Фармацевтичний часопис | uk-UA |
| dc.rights | https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0 | uk-UA |
| dc.source | Pharmaceutical Review; No. 3 (2017); 17-24 | en-US |
| dc.source | Фармацевтичний часопис; № 3 (2017); 17-24 | uk-UA |
| dc.source | 2414-9926 | |
| dc.source | 2312-0967 | |
| dc.source | 10.11603/2312-0967.2017.3 | |
| dc.subject | 2-aminothiazole | en-US |
| dc.subject | 2-thioxothiazolidin-4-one | en-US |
| dc.subject | chloroarylation | en-US |
| dc.subject | antimicrobial activity. | en-US |
| dc.subject | тіазол | uk-UA |
| dc.subject | 2-тіоксотіазолідин-4-он | uk-UA |
| dc.subject | хлороарилювання | uk-UA |
| dc.subject | антимікробна активність. | uk-UA |
| dc.title | SYNTHESIS AND ANTIMICROBIAL PROPERTIES OF 5-(4-R-BENZYL)THIAZOLYLAMIDES OF 5-ARYLIDENERHODANINE-3-ALKANCARBOXYLIC ACIDS | en-US |
| dc.title | СИНТЕЗ ТА АНТИМІКРОБНІ ВЛАСТИВОСТІ 5-(4-R-БЕНЗИЛ)-2-ТІАЗОЛІЛАМІДІВ 5-АРИЛІДЕНРОДАНІН-3-АЛКАНКАРБОНОВИХ КИСЛОТ | uk-UA |
| dc.type | info:eu-repo/semantics/article | |
| dc.type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion |
Files in this item
| Files | Size | Format | View |
|---|---|---|---|
|
There are no files associated with this item. |
|||