Show simple item record

KINETICS OF ABSORPTION OF A NEW ANTIHYPOXYANT OKAGERM-4 IN NORM AND IN CONDITIONS OF HYPOXIC SYNDROME

КИНЕТИКА АБСОРБЦИИ НОВОГО АНТИГИПОКСАНТА ОКАГЕРМ-4 В НОРМЕ И В УСЛОВИЯХ ГИПОКСИЧЕСКОГО СИНДРОМА;
КІНЕТИКА АБСОРБЦІЇ НОВОГО АНТИГІПОКСАНТА ОКАГЕРМ-4 У НОРМІ ТА ЗА УМОВ ГІПОКСІЙНОГО СИНДРОМУ

dc.creatorLitvinenko, D. F.
dc.creatorLukyanchuk, V. D.
dc.date2019-08-22
dc.date.accessioned2020-02-24T11:29:13Z
dc.date.available2020-02-24T11:29:13Z
dc.identifierhttps://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/zdobutky-eks-med/article/view/10381
dc.identifier10.11603/1811-2471.2019.v0.i2.10381
dc.identifier.urihttps://repository.tdmu.edu.ua/handle/123456789/13974
dc.descriptionThe actual problem of pharmacology is the search for highly effective and safe means of pharmacotherapy for acute hypoxia, which develops in a closed unventilated space and is called confined space hypoxia. Today, in this regard, promising are the coordination compounds of germanium with biologically active ligands in the form of trace elements and organic acids. Previously conducted screening and toxicometric studies revealed a high antihypoxic activity and safety of the first synthesized coordination compound of germanium – manganese (II) tartratogermanat (IV) under the laboratory code OKAGERM-4. The aim – comparative pharmacokinetic analysis of a potential antihypoxant OKAGERM-4 at the stage of its absorption in normal conditions and on a confined space hypoxia model. Material and Methods. The experiments were performed on 48 white rats of both sexes weighing 170–200 g, which were divided into two groups. The group 1 was the control, and in animals of the groupn 2, confined space hypoxia was simulated by placing animals for 25 min in isolated sealed volume (10 dm3). To determine the pharmacokinetic profile after 45 min; 3; 6 and 24 h (since intraperitoneal injection) in the serum was determined by the level of OKAGERM-4 by the colorimetric method. Indicators of the absorption process were calculated using the Phoenix WinNonLin 8.1 program. Results. For OKAGERM-4 at a dose of 96.8 mg/kg, pharmacokinetic curves were constructed. The following pharmacokinetic parameters (M±m) of the OKAGERM-4 absorption were obtained in a two-chamber analysis of concentration dynamics: Cmax (normal) = (7.54±0.29) mg/l; Cmax (hypoxia) = (7.13±0.20) mg/l; tmax (norm) = (1.47±0.04) h; tmax (hypoxia) = (1.52±0.06) h; K01 (norm) = (0.82±0.05) h-1; K01 (hypoxia) = (0.80±0.05) h-1; t1/2α (norm) = (0.85±0.07) h; t1/2α (hypoxia) = (0.87±0.05) h. Conclusions. It was established experimentally that under conditions of confined space hypoxia, a significant change in the Cmax parameter occurs.en-US
dc.descriptionАктуальной проблемой фармакологии является поиск высокоэффективных и безопасных средств фармакотерапии острой гипоксии, которая развивается в замкнутом невентилируемом пространстве, и имеет название гипоксия замкнутого пространства (ГЗП). На сегодня, в этом плане, перспективными кажутся координационные соединения германия (КСГ) с биологически активными лигандами в виде микроэлементов и органических кислот. Ранее проведёнными скрининговыми и токсикометрическими исследованиями обнаружена высокая антигипоксическая активность и безопасность впервые синтезированного КСГ – марганец(II) тартратогерманат (IV) под лабораторным шифром ОКАГЕРМ-4. Цель – сравнительный фармакокинетический анализ потенциального антигипоксанта ОКАГЕРМ-4 на этапе его абсорбции в норме и на модели ГЗП. Материал и методы. Эксперименты выполнены на 48 нелинейных белых крысах обоих полов массой 170–200 г, которые были распределены на две группы. Первая группа была контрольной, а у животных второй группы моделировали ГЗП путем размещения животных на 25 мин в изолированных гермообъёмах (10 дм3). Для определения фармакокинетического профиля через 45 мин; 3; 6 и 24 ч (от момента внутрибрюшинного введения) в сыворотке крови определяли уровень ОКАГЕРМ-4 по германию колориметрическим методом. Показатели процесса абсорбции вычисляли в программе Phoenix WinNonLin 8.1. Результаты. Для ОКАГЕРМ-4 в дозе 96.8 мг/кг построены фармакокинетические кривые. В рамках двухкамерного анализа динамики концентраций получены следующие значения фармакокинетических параметров (M±m) абсорбции ОКАГЕРМ-4: Cmax (норма) = (7,54±0,29) мг/л; Cmax (ГЗП) = 7,13±0,20 мг/л; tmax (норма) = (1,47±0,04) ч; tmax (ГЗП) = (1,52±0,06) ч; К01 (норма) = (0,82±0,05) ч-1; К01 (ГЗП) = (0,80±0,05) ч-1; t1/2α (норма)  =  (0,85±0,07) ч; t1/2α (ГЗП) = (0,87±0,05) ч. Выводы. Экспериментально установлено, что в условиях ГЗП происходит существенное изменение параметра Сmax.ru-RU
dc.descriptionАктуальною проблемою фармакології є пошук високоефективних та безпечних засобів фармакотерапії гострої гіпоксії, що розвивається у замкнутому невентильованому просторі й називається гіпоксією замкнутого простору (ГЗП). На сьогодні у цьому сенсі перспективними вважають координаційні сполуки германію (КСГ) з такими біологічно активними лігандами як мікроелементи та органічні кислоти. Раніше проведеними скринінговими та токсикометричними дослідженнями виявлена висока антигіпоксійна активність та безпечність уперше синтезованої КГС – манган(ІІ) тартратогерманат(IV), під лабораторним шифром ОКАГЕРМ-4. Мета – порівняльний фармакокінетичний аналіз потенційного антигіпоксанта ОКАГЕРМ-4 на етапі його абсорбції в нормі та на моделі ГЗП. Матеріал і методи. Досліди виконані на 48 нелінійних білих щурах обох статей масою 170–200 г, яких було поділено на дві групи. Перша група була контрольною, а у тварин другої групи моделювали ГЗП шляхом розміщення тварин на 25 хв у ізольованих гермооб’ємах (10 дм³). Для визначення фармакокінетичного профілю через 45 хв; 3; 6 та 24 год (від моменту внутрішньочеревинного введення) у сироватці крові визначали рівень ОКАГЕРМ-4 за германієм колориметричним методом. Показники процесу абсорбції обчислювали в програмі Phoenix WinNonLin 8.1. Результати. Для ОКАГЕРМ-4 у дозі 96,8 мг/кг побудовані фармакокінетичні криві. У  рамках двокамерного аналізу динаміки концентрацій отримані наступні значення фармакокінетичних параметрів абсорбції ОКАГЕРМ-4: Cmax (норма) = (7,54±0,29) мг/л; Cmax (ГЗП) = 7,13±0,20 мг/л; tmax (норма) = (1,47±0,04) год; tmax (ГЗП) = (1,52±0,06) год; К01 (норма) = (0,82±0,05) год-1; К01(ГЗП) = (0,80±0,05) год-1; t1/2α (норма) = (0,85±0,07) год; t1/2α (ГЗП) = (0,87±0,05) год. Висновки. Експериментально встановлено, що за умов ГЗП відбуваються суттєві зміни параметра Сmax.uk-UA
dc.formatapplication/pdf
dc.languageukr
dc.publisherТернопільський державний медичний університетuk-UA
dc.relationhttps://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/zdobutky-eks-med/article/view/10381/9942
dc.sourceAchievements of Clinical and Experimental Medicine; No. 2 (2019); 130-136en-US
dc.sourceДостижения клинической и экспериментальной медицины; № 2 (2019); 130-136ru-RU
dc.sourceЗдобутки клінічної і експериментальної медицини; № 2 (2019); 130-136uk-UA
dc.source2415-8836
dc.source1811-2471
dc.source10.11603/1811-2471.2019.v0.i2
dc.subjectpharmacokineticsen-US
dc.subjectabsorptionen-US
dc.subjectOKAGERM-4en-US
dc.subjectconfined space hypoxiaen-US
dc.subjectфармакокинетикаru-RU
dc.subjectабсорбцияru-RU
dc.subjectОКАГЕРМ-4ru-RU
dc.subjectгипоксия замкнутого пространстваru-RU
dc.subjectфармакокінетикаuk-UA
dc.subjectабсорбціяuk-UA
dc.subjectОКАГЕРМ-4uk-UA
dc.subjectгіпоксія замкнутого просторуuk-UA
dc.titleKINETICS OF ABSORPTION OF A NEW ANTIHYPOXYANT OKAGERM-4 IN NORM AND IN CONDITIONS OF HYPOXIC SYNDROMEen-US
dc.titleКИНЕТИКА АБСОРБЦИИ НОВОГО АНТИГИПОКСАНТА ОКАГЕРМ-4 В НОРМЕ И В УСЛОВИЯХ ГИПОКСИЧЕСКОГО СИНДРОМАru-RU
dc.titleКІНЕТИКА АБСОРБЦІЇ НОВОГО АНТИГІПОКСАНТА ОКАГЕРМ-4 У НОРМІ ТА ЗА УМОВ ГІПОКСІЙНОГО СИНДРОМУuk-UA
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/article
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion


Files in this item

FilesSizeFormatView

There are no files associated with this item.

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record